商品名：爱博新
通用名：哌柏西利
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爱博新由辉瑞公司开发，是世界上个选择性周期蛋白依赖激酶(CDK)4/6抑制剂，可用于*乳腺癌的HR+和HER2-。CDK4/6抑制剂是近年来的热门*。它是周期的关键调节因子，在生长周期从G1阶段向S阶段的转变中起着关键作用。CDK4/6在许多癌症中过于活跃，导致不受控制的。目前认为CDK4/6抑制剂可以选择性抑制CDK4/6，恢复周期控制，从而阻断肿瘤。
本品适用于受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性的初始*。
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数据显示，乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。2015年，中国新发乳腺癌病例达27.2万，死亡约7万余例。晚期乳腺癌的形势更为严峻，每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期。2015年2月，帕博西尼（帕博西林，哌柏西利，爱博新）在美国获批上市，标志着全球首个用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的 CDK4/6 抑制剂正式开始造福人类。
帕博西尼采用吃3周/停1周的给药方案，推荐剂量为125mg，口服，每天1次，连续服用21天，之后停药7天，28天为1个治疗周期。帕博西尼可一直使用直至疾病进展或患者出现不耐受现象。帕博西尼应与食物同时服用巍峨爱不起薇abq9291，不要将胶囊打开、压碎或咀嚼，每天最好在同一时间用药，如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进行下次服药。
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HR+/HER2-乳腺癌是最常见乳腺癌分子亚型之一，大约1/3的HR+/HER2-患者确诊早期乳腺癌后出现疾病进展。内分泌单药治疗HR+晚期乳腺癌患者反应率及PFS（无进展生存期）分别为：一线治疗反应率为25%-45%，PFS为5-8个月；二线治疗反应率为15%-30%，PFS为2-5个月；三线治疗反应率为0%-20%，PFS为1-4个月；关于四线以后资料极少。BOLERO-2研究结果的公布提示HR+晚期乳腺癌患者需要探索其它更多的治疗方法。
CDKs（周期蛋白依赖性激酶）是细胞周期中G1期、S期、G2期及M期各个不同阶段顺序进行的关键调控因子。CDKs 家族包括1-13，cyclin分为A-L，不同的CDK分别联接不同的cyclin。 其中，cyclin D 家族（cyclin D1，D2，D3），在G1期开始表达，结合并激活CDK4和CDK6，形成CDK4/6- cyclin D 复合物，使包括视网膜细胞瘤蛋白（Retinoblastoma protein，Rb）在内的一系列底物磷酸化。Rb磷酸化后释放与其结合并被其抑制的蛋白，主要是转录因子E2F等，E2F激活进入S期所必须的一些基因。因此CDK4/6- cyclin D 复合物转录调节细胞由G1期向S期转换，有望成为治疗的一个靶点。
Cyclin D1是ER（Estrogen）的转录靶点，Estrogen介导的信号增强Cyclin D1的RNA和蛋白的表达，伴随着Rb的磷酸化和G1/S期的过渡。HR+乳腺癌细胞逐渐出现内分泌耐药与Cyclin D1持续的表达和Rb的磷酸化相关。
近年来，CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中有新的进展。Alvocidib是pan-CDK抑制剂，通过静脉给药，目前只有Ⅰ期的临床数据。其它的CDK4/6抑制剂包括Palbociclib、Ribociclib、及Abemaciclib，均是通过口服给药，有Ⅱ/Ⅲ期临床数据，其中，Palbociclib在2015年通过了FDA认证。Palbociclib具有高选择性，口服可有效抑制CDK4/6激酶，通过阻止肿瘤细胞由G1期进入S期达到控制肿瘤细胞增殖的目的。目前此药的Ⅰ期临床试验数据显示：有两种用药方法，可以用药两周停一周，每三周重复；也可以用药3周停1周，每四周重复；平均半衰期26小时；最大耐受剂量是每天200mg（用药方法是用药两周停一周，每三周重复）；剂量限制毒性是骨髓抑制（中性粒细胞减少）；Ⅱ期临床数据推荐剂量为每天125 mg，用药3周停1周，每四周重复。体外实验显示：HR+/HER2-乳腺癌细胞系对Palbociclib最敏感；Palbociclib和他莫昔芬联合有效。最早的Palbociclib的Ⅱ期临床试验是在28例ER+晚期乳腺癌中开展，治疗前用药
每天125 mg，用药3周停1周，每四周重复，部分缓解率是 7%，疾病进展率是14%患者319例，排除220患者，入选患者99例，一组接受 Palbociclib（125 mg/d）联合来曲唑（2.5 mg/d），一组接受单药来曲唑（2.5 mg/d）。从患者资料基线特征分析两队列：两队列预后因素平衡；无病生存期及既往治疗方面存在细微差异。全部入选患者为
。PALOMA-1是一个Ⅱ期临床研究，所有ER+/HER2-晚期绝经后乳腺癌患者一线接受内分泌治疗，一组患者Palbociclib和来曲唑联合，一组患者单独应用来曲唑，此临床试验结果已经发表在柳叶刀杂志。PALOMA-1的详细试验设计如下：共分两个队列，队列一中ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌患者66例按照1:1比例分为两组，一组接受 Palbociclib（125 mg/d）联合来曲唑（2.5 mg/d），
一组接受单药来曲唑（2.5 mg/d）；队列二中ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌患者根据Cyclin D1是否扩增、p16是否缺失以及二者是否均存在按照1:1比例进行随机分组，其中受检研究对象，中位PFS 为研究终点，Palbociclib联合来曲唑治疗患者的中位PFS为20.2个月，较单独接受来曲唑治疗组的10.2个月，显著延长PFS并具有统计学意义。而联合应用组的中位OS为37.5个月，单独使用来曲唑组中位OS为33.3个月，差异值为4.2个月，总生存期结果不具备显著的统计学意义。对这个试验不良事件的分析显示联合治疗组最常见的不良事件为中性粒细胞减少、白细胞减少和乏力，未报道的有粒缺性发热。Palbociclib治疗组中有33%的患者因不良事件导致Palbociclib剂量中断以内，也可晚期乳腺癌治疗中；晚期乳腺癌既往接受小于等于一种化疗方案。521例入选患者按照2:1随机分组，分层因素包括：内脏转移；既往内分泌治疗敏感度；绝经前和，而对照组中有4%的患者因不良事件导致剂量中断，虽然Palbociclib组剂量中断比例更高，但是Palbociclib平均相对剂量强度达到了94%，两组当中分别有11例和2例患者因不良事件终止了研究，其中分别有6例和2例是由于治疗相关不良事件导致。PALOMA-1试验结果可概括为：Palbociclib可一线治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者；Palbociclib联合来曲唑显著延长患者的PFS，与Cyclin D1扩增和p16是否缺失无关；对OS影响的数据在随访中；最常见的不良事件是中性粒减少。因此，2015年2月美国FDA批准Palbociclib联合来曲唑做为HR+/HER2-晚期绝经后乳腺癌患者的一线治疗。
Ⅲ期临床试验PALOMA-2数据尚未公布。详细介绍另一项双盲Ⅲ期临床试验PALOMA-3选择HR+/HER2-内分泌治疗失败后的绝经前后晚期乳腺癌患者为研究对象，试验组应用氟维司琼联合Palbociclib，对照组应用氟维司琼，研究结果已经公布在新英格兰杂志。此试验的入组条件为：HR+/HER2-晚期乳腺癌；绝经前后均可；内分泌治疗失败：辅助治疗中或者12个月绝经后。试验组入选347例患者，Palbociclib（125 mg/d，用药3周停1周，每四周重复）联合氟维司琼（500mg，肌肉注射，每四周重复）；对照组入选174例患者，安慰剂（用药3周停1周，每四周重复）联合氟维司琼（500mg，肌肉注射，每四周重复）。主要研究终点是PFS，次要研究终点是客观缓解率、临床缓解率、总生存率、安全性以及生物标记物等。从患者基线特征来看，试验组患者中位年龄为57岁，ECOG评分为0的患者占60%，评分为1患者占40%，绝经前患者占21%，绝经后患者占79%，既往接受芳香化酶抑制剂患者占85%，既往接受过化疗的患者占31%。两组中中性粒细胞减少引起发热的发生率均为0.6%，因不良分泌治疗失败后HR+/HER2-晚期乳腺癌患者二线以上治疗中显著提高患者PFS；试验组组为依西美坦联合Palbociclib，对照组为卡培他滨，目前试验正在进行中。Palbociclib联合氟维司琼对绝经前乳腺癌患者有效；Palbociclib可以和芳香化酶抑制剂或者氟维司琼联合应用；OS结果尚未公布。
PALOMA-4是一项Ⅲ期临床试验，入选患者为亚洲人群，HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌患者，试验组为来曲唑联合Palbociclib，对照组为来曲唑联合安慰剂，目前试验正在进行中。
PEARL是一项Ⅲ期临床试验，入选患者为HR+/HER2-绝经后芳香化酶抑制剂治疗失败晚期乳腺癌患者，
PALOMA-1和PALOMA-3中，CDK4/6抑制剂主要的不良事件均为中性粒细胞减少，从中性粒细胞分化过程来看，化疗引起的中性粒细胞减少机理在于杀伤造血干细胞，而CDK4/6抑制剂引起的中性粒细胞减少机制是把骨髓中迅速增殖的多潜能前体细胞阻止在G1期（静止期），一旦停止应用CDK4/6抑制剂，被阻止在G1期的细胞将迅速分化增殖，而且CDK4/6抑制剂对分化好的前体细胞和成熟中性粒细胞几乎不发挥作用。
CDK4/6抑制剂与其它药物联合的临床试验数据尚未公布，目前正在进行中有Palbociclib联合T-DM1、Palbociclib+来曲唑+PI3k抑制剂、Palbociclib+依西美坦 +依维莫司等。
CDK4/6抑制剂是已证明对HR+晚期乳腺癌有效的新一类靶向药物；毒性小，其引起的中性粒细胞减少机制有别于化疗；已经获得美国FDA批准做为一线治疗；其潜在的应用范围正在进一步扩大。） 失败后的二线治疗仍在分析中。选择CDK4/6抑制剂做为治疗要考虑以下因素：肿瘤负荷；绝经状态；既往治疗；副反应；药物经济意义；获得长期生存数据；是否能得到此药物等。
CDK4/6抑制剂已经改变了我们的治疗模式，
一线治疗应用芳香化酶抑制剂失败的乳腺癌患者，二线治疗根据BOLERO-2试验可以选择依西美坦联合依维莫司（已获美国FDA批准），也可以根据PALOMA-3试验选择氟维司琼联合Palbociclib（尚未获美国FDA批准），二线治疗失败后的三线治疗目前仍需要更多的研究。而且，一线治疗选择芳香化酶抑制剂联合Palbociclib（已获美国FDA批准
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